Chỉ định
Thuốc OPXIL® 500 được chỉ định trong điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, nhưng không chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nặng.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản cấp và mạn tính, giãn phế quản nhiễm khuẩn.
- Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng: Viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amidan hốc và viêm họng.
- Viêm đường tiết niệu: Viêm bàng quang, viêm tuyến tiền liệt. Dự phòng nhiễm khuẩn đường tiết niệu tái phát.
- Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa.
- Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương.
- Bệnh lậu (khi penicillin không phù hợp).
- Nhiễm khuẩn răng.
- Điều trị dự phòng thay penicillin cho bệnh nhân mắc bệnh tim phải điều trị răng.
Dược lực học
Cephalexin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Cephalexin là kháng sinh uống, có phổ kháng khuẩn như các cephalosporin thế hệ 1.
Cephalexin bền vững với penicilinase của Staphylococcus, do đó có tác dụng với cả các chủng Staphylococcus aureus tiết penicilinase kháng penicillin (hay ampicillin).
Cephalexin có tác dụng in vitro trên các vì khuẩn sau: Streptococcus beta tan máu; Staphylococcus, gồm các chủng tiết coagulase (+), coagulase (-) và penicillinase; Streptococcus pneumoniae; một số Escherichia coli; Proteus mirabilis; một số Klebsiella spp., Branhamella catarrhalis; Shigella; Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm.
Cephalexin cũng có tác dụng trên đa số các E. coli kháng ampicillin.
Hầu hết các chủng Enterococcus (Streptococcus faecalis) và một ít chủng Staphylococcus kháng cephalexin. Proteus indol dương tính, một số Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp, cũng thấy có kháng thuốc. Khi thử nghiệm in vitro, Staphylococcus biểu lộ khả năng kháng chéo giữa cephalexin và các kháng sinh loại methicillin.
Dược động học
Cephalexin hầu như được hấp thu hoàn toàn ở đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 9 và 18 mcg/ml sau một giờ với liều uống tương ứng 250 mg và 500 mg; liều gấp đôi đạt nồng độ đỉnh gấp đôi. Thức ăn có thể làm chậm khả năng hấp thu nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không thay đổi. Khoảng 15% liều cephalexin gắn kết với protein huyết tương. Thời gian bán hủy trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường là 0,5 – 1,2 giờ, nhưng ở trẻ sơ sinh dài hơn (5 giờ) và tăng khi chức năng thận suy giảm.
Cephalexin phân bố rộng khắp cơ thể nhưng lượng trong dịch não tủy không đáng kể. Cephalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp.
Cephalexin không bị chuyển hóa.
Khoảng 80% liều dùng thải trừ ra nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Cephalexin được đào thải qua lọc máu và thẩm phân màng bụng (20 – 50%).
