Chỉ định
Thuốc Crestor 20mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Crestor 20mg được chỉ định như liệu pháp điều trị bổ trợ cho chế độ ăn kiêng:
Ở những bệnh nhân người lớn có tăng triglycerid.
Trong điều trị bệnh nhân có rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu tuýp III).
Bệnh nhi từ 7 đến 17 tuổi và người lớn bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử.
Bệnh nhi từ 8 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (HeFH) nhằm làm giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL – cholesterol và ApoB trên trẻ em và thanh thiếu niên 8 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử nếu những yếu tố sau vẫn còn tồn tại sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng: LDL – C > 190 mg/dl hay > 160 mg/dl và có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm hoặc có 2 hay nhiều hơn yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch.
Nhằm làm chậm tiến triển của bệnh xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn như là một phần của chiến lược điều trị nhằm giảm cholesterol toàn phần và LDL – C để đạt các mức mục tiêu.
Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát
Ở những cá thể không có bằng chứng lâm sàng về bệnh mạch vành nhưng có nguy cơ bệnh tim mạch, Crestor được chỉ định:
Giảm nguy cơ đột quỵ.
Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
Giảm nguy cơ thủ thuật tái tưới máu mạch vành.
Dược lực học
Cơ chế tác động
Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh với HMG – CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3 – hydroxy – 3 – methylglutaryl coenzym A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.
Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thế LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
Tác động dược lực
Crestor 20mg làm giảm sự tăng nồng độ LDL – cholesterol, cholesterol toàn phần và triglyceride và làm tăng HDL – cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, non HDL – C, VLDL – C, VLDL – TG và làm tăng ApoA – l. Crestor cũng làm giảm các tỷ lệ LDL – C/HDL – C, C toàn phần/HDL – C, non HDL – C/HDL – C và ApoB/ApoA – l.
Dược động học
Hấp thu
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối khoáng 20%.
Phân bố
Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL – C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 l. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
Chuyển hóa
Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hoá có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrome P450. Chất chuyển hoá chính được xác định là N – desmethyl và lactone.
Đào thải
Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân và khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoáng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ.
