Chỉ định
Thuốc Lordivas 5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Tăng huyết áp.
- Đau thắt ngực ổn định mạn tính.
- Đau thắt ngực kiểuPrinzmetal.
Dược lực học
Amlodipin là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin. Thuốc ức chế vận chuyển ion calci qua màng đến cơ tim và cơ trơn thành mạch.
Cơ chế hạ huyết áp của Amlodipin do tác động trực tiếp giãn cơ trơn thành mạch. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của Amlodipin chưa được xác định rõ. Tuy nhiên, Amlopidin làm giảm thiếu máu cục bộ toàn phần qua 2 cơ chế:
Amlodipin làm giãn động mạch ngoại biên và do đó làm giảm kháng lực ngoại biên toàn phần (hậu tải) cản trở hoạt động của tim. Khi nhịp tim duy trì ổn định, việc giảm hậu tải làm giảm tiêu thụ năng lượng và oxy của tim.
Amlodipin làm giãn 3 mạch chủ và động mạch vành, cả ở vùng bình thường và vùng thiếu máu cục bộ. Sự giãn mạch làm tăng vận chuyển oxy ở bệnh nhân động mạch vành (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal).
Ở bệnh nhân tăng huyết áp, liều mỗi ngày một lần mang đến tác động hạ huyết áp đáng kể cả khi đứng hoặc nằm.
Do thời gian khởi phát chậm, không dùng Amlodipin trong trường hợp tăng huyết áp cấp tính.
Ở bệnh nhân đau thắt ngực, liều mỗi ngày một lần làm tăng thời gian gắng sức thời phát đau thắt ngực, và thời gian dẫn đến khoảng ST chênh xuống 1 mm, đồng thời làm giảm tần suất cơn đau thắt ngực và nhu cầu sử dụng glyceryltrinitrat.
Amlodipin không liên quan đến các phản ứng chuyển hóa có hại và không làm thay đổi mức lipid trong huyết tương. Do đó, Amlodipin có thể sử dụng ở bệnh nhân hen suyễn, đái tháo đường và gout.
Dược động học
Hấp thu: Sau khi uống, amlodipin được hấp thu tốt, nồng độ đỉnh đạt được sau 6 -12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 64 – 80%.
Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 21 kg. Các nghiên cứu in vitro cho thấy 97,5% Amlodipin trong huyết tương liên kết với protein. Sinh khả dụng của Amlodipin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Chuyển hóa: Amlodipin được chuyển hóa mạnh ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.
Thải trừ: Khi dùng liều mỗi ngày một lần, thời gian bán thải sau cùng khoảng 35 – 50 giờ. Khoảng 10% amlodipin không bị chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa của Amlodipin được bài tiết qua nước tiểu.
Dược động học ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Bệnh nhân suy gan: Có rất ít dữ liệu lâm sàng về việc dùng Amlodipin ở bệnh nhân suy gan, suy giảm chức năng gan làm giảm độ thanh thải của Amlodipin.
Bệnh nhân cao tuổi: Thời gian đạt nồng độ đỉnh của amlodipin trong huyết tương tương tự ở người trẻ và người cao tuổi. Độ thanh thải của Amlodipin có xu hướng giảm dẫn đến tăng AUC và thời gian bán thải ở người cao tuổi.
Trẻ em: Một nghiên cứu dược động học được thực hiện trên 74 trẻ em tăng huyết áp từ 1- 17 tuổi (34 trẻ 6 – 12 tuổi và 28 trẻ 13 – 17 tuổi) dùng Amlodipin liều 1,25 – 20 mg, chia 1 hoặc 2 lần/ngày. Ở nhóm trẻ này, độ thanh thải 22,5 – 27,4/giờ ở nam và 16,4-21,3 giờ ở nữ Có sự khác biệt lớn về khả năng hấp thu của mỗi cá thể. Có ít thông tin ở trẻ em dưới 6 tuổi.
